2023年5月9日，全球首個(gè)第三代雙分子升白針艾貝格司亭α注射液獲批上市，用于成年非髓性惡性腫瘤患者在接受容易引起發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥的骨髓抑制性抗癌藥物治療時(shí)，降低以發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥為表現(xiàn)的感染發(fā)生率。
艾貝格司亭α是一種長效升白針，在每次化療結(jié)束48小時(shí)后皮下注射，每個(gè)化療周期只需注射一次。艾貝格司亭α的上市，為化療患者的減負(fù)帶來了新希望，助力腫瘤患者順暢渡過化療難關(guān)。
艾貝格司亭α，為化療患者的治療減負(fù)
化療可以說是腫瘤治療的基石療法，但很多腫瘤患者對化療的副作用十分恐懼，常有“化療化療，一化就了”的說法，中性粒細(xì)胞減少就是化療十分常見的副作用之一。據(jù)統(tǒng)計(jì)，25%～40%化療初治患者會(huì)出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少；而因中性粒細(xì)胞減少導(dǎo)致化療延遲和減量的患者超過60%；需要重視的是，化療過程中發(fā)生劑量改變的患者有超過60%會(huì)再次出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少[1]。而且根據(jù)美國的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)，大約5.2%的癌癥相關(guān)住院治療與中性粒細(xì)胞減少有關(guān)，其中2.6%～7.4%的癌癥患者會(huì)因此離世[2]。
所以，在化療過程中預(yù)防中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生，有助于幫助患者的化療減負(fù)，取得更好的癌癥治療效果，新一代長效升白針艾貝格司亭α可更有效地做到這一點(diǎn)。
艾貝格司亭α是國內(nèi)首個(gè)采用Fc融合技術(shù)的G-CSF藥物，拋棄了傳統(tǒng)長效升白針的聚乙二醇（PEG）化技術(shù)路線，每一個(gè)Fc片段融合了兩個(gè)G-CSF分子，可以促進(jìn)G-CSFR的二聚化，激活下游信號通路，發(fā)揮升白作用。另外，艾貝格司亭α拋棄PEG化路線，也使得PEG包裹影響G-CSF和受體結(jié)合的問題不復(fù)存在，表現(xiàn)出良好的藥效學(xué)活性。
艾貝格司亭α也是目前唯一與短效G-CSF和傳統(tǒng)長效G-CSF都做過大樣本頭對頭臨床研究的G-CSF藥物。臨床研究結(jié)果顯示，第3化療周期中，艾貝格司亭α在3級和4級中性粒細(xì)胞減少癥的發(fā)生率上，均顯著低于短效G-CSF藥物[3]；而與其他長效G-CSF藥物相比，在第4化療周期中，艾貝格司亭α的重度中性粒細(xì)胞減少發(fā)生率顯著低于其他長效G-CSF藥物[4]。
艾貝格司亭α，為化療患者的身體減負(fù)
艾貝格司亭α和PEG化的G-CSF藥物，都屬于長效升白藥，那他們之間有什么區(qū)別呢？
前面提到了艾貝格司亭α拋棄了傳統(tǒng)的PEG化技術(shù)路線，這樣做的原因是什么呢？
短效升白針的有效成分是G-CSF，但是作用時(shí)間短，需要每天注射，給患者帶來更多的創(chuàng)傷和不便。為解決這些問題，第二代升白針使用PEG來修飾G-CSF，顯著延長了半衰期，每個(gè)化療周期只需要注射一次，但給患者帶來了方便的同時(shí)，也帶來了新的問題，比如安全性問題。
其實(shí)，PEG化修飾本身是有助于降低藥物蛋白致敏性的，但由于現(xiàn)代生活中很多日用品如牙膏、洗發(fā)液都含有PEG，多數(shù)人體內(nèi)已產(chǎn)生PEG抗體，這就導(dǎo)致PEG本身成為了一個(gè)致敏原[5]。
在新冠病毒流行期間，PEG被用作部分新冠疫苗的賦形劑，一些疫苗過敏反應(yīng)就被認(rèn)為和PEG相關(guān)[6]。而采用PEG化技術(shù)的G-CSF藥物，被發(fā)現(xiàn)部分血管炎、蕁麻疹等一系列過敏反應(yīng)同樣與PEG相關(guān)，過敏反應(yīng)的發(fā)生率在1.38%左右[7,8]，并有發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)的案例報(bào)道[9]。
因此，拋棄了PEG化路線的艾貝格司亭α不易致敏，更加安全，能夠?yàn)榛熁颊叩纳眢w減負(fù)。
隨著艾貝格司亭α在國內(nèi)的獲批，這一最新的G-CSF藥物，為化療患者的治療減負(fù)帶來了新希望，進(jìn)一步助力腫瘤患者順暢渡過化療難關(guān)，讓我們共同期待艾貝格司亭α能造福更多的癌癥患者！
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